Mode d’action†

Le tolvaptan est un antagoniste sélectif des récepteurs V2 de la vasopressine1

  • L’affinité du tolvaptan pour les récepteurs V2 est 1,8 fois supérieure à celle de l’arginine-vasopressine (AVP) native1
    • L’affinité du tolvaptan pour le récepteur V2 est 29 fois supérieure à celle pour le récepteur V1a1
  • Pris oralement, le tolvaptan inhibe la liaison de la vasopressine au récepteur V2 dans le rein1

D’après la monographie de LUPIN-TOLVAPTAN1

La diminution de la liaison de la vasopressine au récepteur V2 a pour effet d’abaisser l’activité de l’adénylate cyclase et, de ce fait, de diminuer les taux intracellulaires d’AMPc1

AMPc = adénosine3′, 5′-monophosphate cyclique; AVP = arginine-vasopressine.
† La portée clinique est inconnue.

Référence: 1. Ébauche de la monographie de LUPIN-TOLVAPTAN. Lupin Pharma Canada Limitée. 28 janvier 2025.